塞尔帕替尼用于接受含铂化疗以及PD-1/PD-L1免疫治疗后病情进展、需要全身治疗转移性RET融合阳性NSCLC患者，以及既往接受治疗后病情进展且没有可接受的替代治疗选择、需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）患者。
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RET重排定义了一类特殊类型的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，其突变率约占整个肺癌驱动突变谱的2%。塞尔帕替尼是一种新型的ATP竞争性小分子药物，对RET蛋白的抑制具有高度选择性。
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塞尔帕替尼获批治疗肺癌是基于I / II LIBRETTO-001试验数据，在入组非小细胞肺癌队列有105例经过重度治疗的RET融合患者以及39例未经治疗的RET融合患者。
对于的RET融合晚期的患者，塞尔帕替尼的客观缓解率（ORR）达到64％，其中81%的患者持续应答≥6个月。对于甲状腺髓样癌，塞尔帕替尼治疗初治患者的整体缓解率为59%，治疗经治患者也可达到56%。
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