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购买印度/孟加拉塞普替尼的价格大致在1700~1800元人民币之间,40㎎ 60粒/盒的规格售价不超过1800元人民币,这样的价格相较于一些国家的高昂药价来说,无疑是一个更为经济且可行的选择。
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一款卓越药物的诞生,往往伴随着对科学极限的挑战和对临床需求的深刻洞察。塞普替尼的研发历程,正是这样一个从"跟随者"到"领域定义者"的传奇故事。它不仅解决了前代药物的核心缺陷,更以其卓越的中枢神经系统活性,重新定义了RET抑制剂的标准。
洞察临床痛点:之一代RET抑制剂的局限
在塞普替尼之前,临床上使用多靶点激酶抑制剂治疗RET变异肿瘤。这些药物在抑制RET的同时,也会强烈抑制VEGFR2等其他靶点。这种广泛抑制带来了两大核心问题:
剂量限制性毒性:由抑制VEGFR2导致的严重高血压、蛋白尿、手足综合征等副作用,使得药物无法在患者体内达到完全抑制RET所需的更佳剂量,疗效因而受限。
血脑屏障穿透性差:这类药物难以有效穿透血脑屏障,对于已发生脑转移的患者——这在晚期肺癌中极为常见——治疗基本无效,成为临床上面临的巨大困境。
匠心设计:旨在打造"更佳RET抑制剂"
基于这些明确的临床需求,塞普替尼的研发团队设定了清晰的目标:开发一款对RET具有更高选择性、更强效力,且能够有效穿透血脑屏障的下一代RET抑制剂。
通过先进的计算机辅助药物设计和结构生物学优化,研究人员成功筛选出塞普替尼这一分子。它与RET蛋白的结合更为精准和牢固,对RET的抑制效力远超之一代药物,同时对VEGFR2的抑制活性极低。这种卓越的选择性,是塞普替尼能够实现高疗效、低毒性的分子基础。
更重要的是,其优化的分子特性使其具备了卓越的血脑屏障穿透能力,这直接解决了脑转移患者无药可医的临床痛点。
