伊布替尼(亿珂)作为新型小分子抗肿瘤药物,具备高度特异性及选择性,可以靶向抑制BTK(半抑制浓度为0.5 nmol·L-1),且具有不可逆性,主要用于B细胞相关的恶性肿瘤。BTK是一种脂质蛋白,主要在造血干细胞中表达。
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伊布替尼作为BTK不可逆的选择性小分子抑制剂,能够穿过血脑屏障其抑制BTK活性发挥药理作用主要为2种途径:①通过药物结构的亲电子基团与BTK活性位点特定的半胱氨酸残基(Cys-481)共价结合占据BTK的催化位点,抑制酶活性。②通过抑制Tyr-223位点的自身磷酸化途径,阻滞BTK活化,阻断B细胞存活信号通路,影响肿瘤细胞黏附和迁移的微环境,调节肿瘤细胞的存活、增殖及凋亡。
另外,伊布替尼由于其多靶向特征,对癌症、自身免疫性疾病和传染病的靶向治疗有很好的治疗效果,可能是自身反应性B细胞的有效抑制剂,并抑制Th2细胞以防止B细胞相关疾病的进展,因此需要进一步研究伊布替尼对免疫系统的影响并揭示其疗效。
亿珂伊布替尼在2017年8月24日就正式获批在中国上市出售了,也已经进入了国家医保当中给大家提供政府优惠减轻经济负担。但就算是经过了医保,亿珂伊布替尼的药价依旧居高不下,使很多家庭望而却步。因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。据目前所知道的孟加拉的亿珂伊布替尼规格为140mg*120的胶囊价格仅为4000元,