帕博西尼能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。
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帕博西尼的推荐剂量为每天一次125毫克，持续21天，然后在一个治疗周期中连续7天（3/1给药方案）和28天。除非患者不再有临床效益或有不可接受的毒性，否则应继续治疗。当与来曲唑联合使用时，推荐的来曲唑剂量为口服2.5 mg，每天一次，在整个28天的治疗周期中连续给药。给药方法为口服。应与食物一起服用，最好随餐服用该药，以确保帕博西尼暴露量一致。建议根据个人安全性和耐受性来调整帕博西林的剂量。
在开始帕博西尼治疗之前，每个治疗周期开始时、前2个治疗周期的第15天以及有临床指征时应监测全血细胞计数。对于在前6个治疗周期中严重度为1或2级中性粒细胞减少的患者，应每3个月，每个周期之前以及在临床试验期间对全血细胞计数进行监测。其后续周期的全血细胞计数监测时间应为每3个月一次、各周期开始之前以及有临床指征时。建议在中性粒细胞绝对计数≥1,000/mm3且血小板计数≥50,000/mm3时需服用帕博西尼。
