塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素；FDA已授予塞尔帕替尼治疗三类患者的突破性药物资格（BTD），具体为：
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（1）接受含铂化疗以及一种PD-1或PD-L1肿瘤免疫疗法治疗后病情进展、需要系统治疗（全身治疗）的转移性RET融合阳性非小细胞肺癌患者；
（2）既往接受治疗后病情进展且没有可接受的替代治疗选择、需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）患者；
（3）既往接受其他方案后病情进展且没有可接受的替代治疗方案、需要系统治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。
塞尔帕替尼对转移性RET融合阳性非小细胞肺癌有着不错的疗效：
塞尔帕替尼治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的I/II期临床研究LIBRETTO-001的惊人数据，研究显示塞尔帕替尼一线治疗RET融合患者的客观缓解率高达85%，而治疗经过重度治疗的RET融合患者的客观缓解率也高达68%，治疗脑转移病灶的客观缓解率更高达91%。
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