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伊马替尼胶囊是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以特异性地作用于BCR-ABL酪氨酸激酶，用于治疗CML；该药对异常酪氨酸激酶如c-kit也有活性，能够抑制非配体依赖性c-kit的磷酸化，减少细胞增殖并诱导其凋亡。伊马替尼是ATP的竞争抑制剂，它结合在激酶的ATP结点，竞争性和选择性地封锁，阻止ATP向酪氨酸基团转移，从而抑制激酶活性。以CML为例，酪氨酸激酶BCR-ABL过度表达，并不断地加入磷酸基团。
而伊马替尼胶囊特异性结合这种BCR-ABL酶，并停止不断地加入磷酸基团，有效杀死慢性粒细胞白血病癌细胞，那些含有费城染色体的细胞消失了，并且对正常细胞没有影响。从这层意义上说，格列卫应该是控制了癌细胞的增殖而不是延缓癌细胞的增殖。
格列卫活性成份为甲磺酸伊马替尼，用于多种白血病、胃肠道间质瘤、骨髓异常综合征等等疾病的治疗。格列卫是第一个应用于临床的分子靶向肿瘤药物。格列卫在体内外均可在细胞水平上抑制酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性的慢性髓性白血病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，伊马替尼胶囊还可抑制血小板衍化生长因子受体、干细胞因子，受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
药物的服用时间都是很关键的，特别是一些严重疾病的药物，除了可能影响到药物的疗效，也可能影响到副作用的发生几率。格列卫是一种分子靶向治疗药物，服用格列卫也要科学合理，需要在饭后服用，癌症药物格列卫为什么要饭后吃？
因为格列卫对胃肠刺激大，可能会引起腹泻，所以一般都是在吃饭中间服用，也可以饭后服用。对急变期和加速期患者服用甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日，对干扰素治疗失败的慢性期患者为400mg/日，均为每日一次口服。服用格列卫进行治疗时要定期检查血象、肝功等各项指标。
虽然格列卫对白血病、胃肠道间质瘤、骨髓异常综合征等等疾病的治疗都有很好的疗效，但是格列卫副作用大，很多时候会影响患者对药物的选择，建议在用格列卫期间可以配合中成药，不仅能增强格列卫的疗效，而且能缓解格列卫的副作用，提高机体免疫力。
