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特泊替尼（Tepotinib），商品名为Tepmetko，是全球首个针对c-Met激酶的单靶点口服抑制剂，由德国达姆施塔特默免KGaA公司研发。2021年2月3日，特泊替尼经美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，主要用于治疗携带MET基因第14号外显子（METex14）跳跃改变的不可切除、晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
特泊替尼的研发为NSCLC患者提供了新的治疗选择。MET突变是肺癌患者最常见的基因突变之一，也是EGFR继发耐药突变之一。特泊替尼具有高选择性，能够改善具有这些特异性改变的侵袭性肿瘤的预后。除了治疗原发MET突变的肺癌患者外，特泊替尼在治疗EGFR耐药后产生继发突变的部分患者中也显示出显著疗效。多中心非随机开放试验（NCT02864992）结果显示，特泊替尼的总缓解率在未接受过治疗和接受过治疗的患者中均为43%。
在使用特泊替尼前，患者必须通过充分验证的检测方法（如液体活检或肿瘤组织活检）确认METex14跳跃突变。推荐剂量为每日一次，每次450毫克（2片），与食物同服。在目标适应症的推荐剂量下，特泊替尼的最常见不良反应包括水肿、恶心、腹泻、肌肉骨骼痛以及呼吸困难等。
值得注意的是，特泊替尼有可能造成间质性肺病、肝毒性及胚胎毒性。因此，在使用特泊替尼时，患者必须遵循医嘱，不可私自更改药物剂量。此外，特泊替尼在孕妇、哺乳期妇女、有生育潜力的男女、儿童以及老年人中的使用也需要特别注意。
近年来，特泊替尼的临床应用不断拓展。国际一流期刊《Lancet Oncology》发表的研究论文显示，特泊替尼联合奥希替尼在治疗EGFR突变的非小细胞肺癌中显示出良好的活性。这一联合疗法为非小细胞肺癌患者提供了有希望的临床益处。
尽管特泊替尼尚未纳入医保目录，但其为国内NSCLC患者提供了新的治疗选择。随着研究的不断深入，特泊替尼有望在未来为更多患者带来福音。同时，我们也期待非小细胞肺癌靶向治疗能够取得更大进步，为患者带来更好的治疗效果和生活质量。
