培米替尼是一种 FGFR1/2/3抑制剂。培米替尼(规格为4.5,9,13.5 mg)于2020年4月20日通过美国FDA加速审批上市,用于既往接受过治疗并伴有FGFR2基因融合或其他重排的不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。培米替尼是美国FDA批准的首个用于胆管癌治疗的小分子药物。
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培米替尼能够抑制FGFR1/2/3与配体的结合，即抑制FGFR信号通路，从而对FGFR1/2/3过度表达的肿瘤细胞产生增殖抑制作用。培米替尼通过抑制FGFR2受体与FGFR配体的结合作用，从而抑制FGFR2信号通路的异常激活，达到抑制胆管癌的发生、发展以及阻止恶化作用。
培米替尼的使用方法：建议剂量为连续1天每天口服13.5mg，连续14天，然后在21天周期内停药7天。继续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性。吞咽整个片剂，带或不带食物。
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