恩曲替尼简介
恩曲替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有中枢神经系统的活性（TKI）；可以阻止ROS1.ALK和NTRK并可能导致激酶活性ROS1.ALK或NTRK癌细胞死于基因融合。恩曲替尼是一种新型.可口服的.酪氨酸激酶抑制剂具有中枢神经系统活性(TKI)，携带靶向治疗NTRK1/2/3.ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤是临床上唯一被证明是针对原发性和转移性的CNS该病有疗效TRK抑制剂，无不良脱靶活性。
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恩曲替尼获批治疗实体肿瘤成人和儿童患者融合阳性，以及携带治疗ROS1基因突变转移性非小细胞肺癌。根据国家药品监督管理局药品评估中心，2021年10月28日(CDE)最新公示，Entrectinib拟将胶囊上市申请纳入优先审批。恩曲替尼是罗氏的广谱抗癌药物NTRK和ROS特异性酪氨酸激酶抑制剂可以抑制基因融合TRKA/B/C和ROS激酶活性抑制肿瘤细胞增殖。
恩曲替尼适用于癌症早已转移（扩散到身体其他部位）具有NTRK基因融合，但没有某些TRK蛋白耐药基因突变的实体瘤。恩曲替尼适用于癌症早已转移（扩散到身体其他部位）具有NTRK基因融合，但没有某些TRK蛋白耐药基因突变的实体瘤。
这些结果也进一步证实恩曲替尼之前获得进展的数据，也更新了恩曲替尼在实体瘤的最新进展，从而支持患者使用恩曲替尼的机会。
与首款上市的NTRK抑制剂拉罗替尼不同，恩曲替尼针对的靶点和癌症更多，不仅对NTRK1/2/3融合的，这意味着，对大部分药物都束手无策的脑转移，这款药物也能完美应对。此外，这款药物之前公布的数据显示，对于存在NTRK融合的儿童患者，无进展生存率能够高达100%，这是史无前例的。
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