普纳替尼是一种激酶抑制剂适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相，加速相，或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的普纳替尼染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ALL)。这个适应症是根据反应率。没有用普纳替尼的试验证明改善疾病相关症状或增加生存。
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普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。
普纳替尼在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL，包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中，用普纳替尼治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。
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