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印度克唑替尼价格
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每一款革命性药物的背后,都凝聚着科学家无数的智慧与汗水,以及一段曲折而精彩的研发历程。克唑替尼的故事,不仅是一个科学成功的案例,更是一部关于机遇、洞察与坚持的生动教材。其独特的双重抑制作用机制,也为我们理解靶向治疗提供了经典范本。
“歪打正着”的研发传奇
克唑替尼的诞生,并非始于一个针对ALK的明确计划。它的“前世”是一种名为c-MET/hepatocyte growth factor receptor(HGFR)的激酶抑制剂。c-MET是另一个与癌症发生发展相关的重要靶点。
在针对c-MET的早期临床试验中,研究者们为了科学探索,纳入了各种类型的晚期实体瘤患者。就在这时,一位来自日本的晚期肺癌患者引起了研究团队的注意。这位患者对试验药物(即克唑替尼)产生了惊人且迅速的反应——巨大的肿瘤在短期内明显缩小。这一现象让科学家们大为震惊:为什么一个c-MET抑制剂对肺癌有如此奇效?
通过对这位患者肿瘤样本的深入分子分析,谜底终于揭开:他的肿瘤携带的不是c-MET扩增,而是EML4-ALK基因融合!原来,克唑替尼在抑制c-MET的同时,也能有效地抑制ALK激酶的活性。这是一个决定命运的发现。它意味着,克唑替尼可能正是那群苦苦寻找希望的ALK阳性肺癌患者的“真命天子”。
作用机制:双靶点抑制的协同效应
克唑替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制在于竞争性地结合于激酶域的ATP结合位点,从而阻断激酶的活化及其下游信号的传导。