孟加拉版:孟加拉珠峰制药生产的艾伏尼布,规格为250mg×60片,价格约为1100美元一盒左右;老挝版:老挝卢修斯制药生产的艾伏尼布,规格为250mg×60片,价格约为700美元一盒左右。这一版本因其较高的性价比受到许多患者的青睐,具体会根据汇率波动有所调整。
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艾伏尼布,中文名拓舒沃,英文商品名TIBSOVO,是一种针对异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变癌症的强效口服靶向抑制剂。IDH1基因突变在多种癌症中均有发现,尤其是在急性髓样白血病(AML)和胆管癌中较为常见。当IDH1基因发生突变时,会导致细胞内代谢异常,进而促进肿瘤细胞的生长和扩散。艾伏尼布的出现,为这些IDH1突变癌症患者提供了一种全新的治疗选择。
艾伏尼布的作用机制在于其能够选择性地结合并抑制IDH1突变型酶的活性。IDH1是一个参与细胞能量代谢和调控的关键基因,当其发生突变时,会产生一种异常的酶活性,导致乙酰辅酶A转化为2-羟基戊二酸(2-HG)。2-HG的过量积累会干扰细胞的正常功能,从而促进肿瘤细胞的生长和进展。艾伏尼布通过抑制IDH1突变型酶的活性,减少2-HG的产生,从而干扰肿瘤细胞的异常代谢过程,抑制其生长和扩散。
艾伏尼布在临床试验中展现出了令人瞩目的疗效。在一项针对IDH1突变的成人复发或难治性急性髓系白血病(R/R AML)患者的临床试验中,艾伏尼布表现出了优异的临床疗效,且耐受性良好,安全性可控。数据显示,有相当比例的患者达到了主要疗效终点,实现了完全缓解和伴部分血液学恢复的完全缓解(CR+CRh)。
此外,艾伏尼布还被批准用于治疗新诊断的年龄≥75岁或因合并症不能使用强化诱导化疗的成人AML患者,以及既往接受过治疗的携带IDH1突变的局部晚期或转移性胆管癌成年患者(尽管在中国市场暂未获批此适应症)。