图卡替尼属于口服的酪氨酸激酶（TKI）抑制剂，它与其他针对HER-2和EGFR等多个靶点的TKI抑制剂如拉帕替尼、来那替尼、吡咯替尼不同，图卡替尼专一性地抑制HER-2,而不会影响到EGFR。更值得一提的是，图卡替尼的脑部渗透能力极强，为治疗脑部转移提供了新的希望。HER-2阳性乳腺癌的腺癌恶性程度高，易发生侵袭转移，预后较差。大约有50%的转移性阳性乳腺癌患者会发生脑转移。值得欣慰的是，随着药物研发的进步，图卡替尼的问世，使HER-2阳性乳腺癌的治疗策略不断优化，其显着优势在于能有效对付脑转移。
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一项对无脑转移的HER2阳性转移性乳腺癌患者接受药物治疗的研究发现，图卡替尼有效改善了乳腺癌患者的无进展生存期。此项研究中将612名患者随机分配，其中410例患者接受口服300mg图卡替尼（每天2次）联合曲妥珠单抗-卡培他滨治疗，202例患者接受曲妥珠单抗-卡培他滨联合安慰剂治疗。结果显示，图卡替尼联合曲妥珠单抗/卡培他滨组的中位无进展生存期比曲妥珠单抗-卡培他滨联合安慰剂组的中位无进展生存期多2个多月，图卡替尼组患者的2年生存率为45％，安慰剂组的患者2年生存率为27％。图卡替尼组有效提高了患者2年生存率。
在治疗过程中，患者应避免服用可能影响图卡替尼效果的药物，如强效CYP3A4诱导剂。随着对图卡替尼临床研究的深入，我们有望更好地理解其在不同类型和阶段的HER2阳性乳腺癌患者中的疗效和安全性。
