图卡替尼可以作为一线治疗方案的一部分，特别是针对转移性或不可切除的HER2阳性乳腺癌。研究表明，与传统的治疗方案相比，图卡替尼可以显著延长患者的生存期。例如，在一项关键临床试验中，与仅使用安慰剂的患者相比，使用图卡替尼的患者的无进展生存期从7.8个月增加到21.9个月。这个结果无疑对于乳腺癌患者来说是一个重大的突破。
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在体外试验中，TUKYSA抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内试验中，TUKYSA抑制HER2阳性肿瘤的生长。Tucatinib和抗HER2抗体曲妥珠单抗的组合在体外和体内均显示出增强的抗肿瘤活性。在美国，图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨组合被批准用于晚期不可切除或转移性成年患者HER2阳性乳腺癌，包括患有脑转移患者。
HER-2CLIMB研究表明，对于合并脑转移的HER-2阳性晚期乳腺癌患者，在Tucatinib联合曲妥珠单抗及卡培他滨可以显著延长颅内无进展生存期（PFS）（分别为9.9和4.2个月，HR=0.32，P＜0.00001）和OS（分别为21.6和12.5个月，HR=0.60），稳定性脑转移亚组和活动性脑转移亚组具有一致的获益。
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