卡马替尼是一种针对c-Met（又名肝细胞生长因子受体[HGFR]）的小分子激酶抑制剂，c-Met是一种受体酪氨酸激酶，在健康人类中，可激活参与器官再生和组织修复的信号级联反应。异常的c-Met激活 - 通过突变，扩增和/或过表达 - 已知发生在许多类型的癌症中，并导致多个下游信号通路的过度激活，如STAT3，PI3K / ATK和RAS / MAPK。在非小细胞肺癌 （NSCLC） 中已检测到 MET 突变，据报道，表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 （EGFR-TKI） 初治 NSCLC 患者中 MET 扩增的患病率为 1.4% - 21%。这种同时发生使c-Met成为治疗NSCLC的理想靶点。
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卡马替尼由诺华公司制造并以Tabrecta品牌销售，于6年2020月<>日获得FDA的加速批准，用于治疗肿瘤突变导致间充质 - 上皮转化（MET）外显子14跳跃的患者的NSCLC。突变的存在必须通过FDA批准的测试来确认，例如FoundationOne CDx测定（由Foundation Medicine，Inc.制造），该测定在同一天获得FDA批准。由于该适应症是在加速批准下授予的，因此其继续批准取决于在验证性试验中对卡马替尼益处的验证。卡马替尼于8年2022月<>日获得加拿大卫生部批准。那么卡马替尼需要多长时间才能起作用？
卡马替尼需要多长时间才能起作用？
口服给药后，在大约1-2小时内达到峰值血浆浓度。稳态浓度在 3 天内达到;累积比率中位数为1.5。单次 400 mg 口服剂量的估计吸收率为 >70%。全身暴露在200-400mg的剂量范围内以剂量比例增加，每日两次。
患者最常见的不良反应（≥20%）是水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲下降。
