塞尔帕替尼的上市打破了RET基因融合患者无药可用的僵局，具有重大的意义。塞尔帕替尼在FDA的加速批准下上市，主要获批的适应症分别是转移性RET融合阳性非小细胞肺癌，RET突变甲状腺髓样癌和RET阳性甲状腺癌。
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塞尔帕替尼胶囊需要整个吞下，不要咀嚼或破碎药物。如果患者自身有特殊情况，需要在开始塞尔帕替尼治疗前告知医生，不可自己盲目用药。塞尔帕替尼口服给药，如果患者的体重＜50kg，推荐剂量为120mg，每日两次；≥50kg，推荐剂量为160mg，每日两次。
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塞尔帕替尼作为一种新型的ATP竞争性小分子药物，临床前试验中显示出对RET蛋白抑制的高度选择性。体外实验显示其可抑制多种RET改变，包括RET融合、RET激活点突变以及获得性耐药突变。此外，塞尔帕替尼可穿透中枢神经系统（CNS），并在临床前模型中显示出一定的颅内抗肿瘤活性。对于甲状腺髓样癌，塞尔帕替尼治疗初治患者的整体缓解率为59%，治疗经治患者也可达到56%。
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