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Brigatinib抑制表达融合蛋白EML4-ALK以及17种耐克唑替尼ALK突变体的细胞的增殖和体外活力。其作用扩展到表达EGFR缺失、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y的细胞。在小鼠EML4-ALK异种移植模型中,brigatinib表现出对肿瘤生长、肿瘤负荷和延长生存期的剂量依赖性抑制。brigatinib的时程和暴露反应研究仍然未知。
布加替尼的用法用量为:前7天每天一次,每次90mg,以后增至每天一次,每次180mg。继续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性。
因不良反应以外的原因停止治疗≥14天后,继续以90mg/天的剂量服用布加替尼7天,然后增加至之前的耐受剂量。
武田brigatinib在中国获批上市的价格为30mg*28片约5800元/盒,90mg*28片约14000元/盒。虽然说在国内肺癌患者可以买到brigatinib,但是brigatinib在国内刚刚上市,价格比较贵。
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