普拉替尼(Pralsetinib),又称为普雷西替尼,作为一种高选择性的RET抑制剂,在治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)方面展现出了显著的疗效和良好耐受性。
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一、普拉替尼的药物特性
普拉替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),由Blueprint Medicines公司开发,并由基石药业在大中华区获得独家开发和商业化授权。该药物能够精准靶向肿瘤细胞中的RET变异,通过抑制RET及其下游分子的磷酸化,有效抑制表达RET基因变异的细胞增殖。与传统的化疗药物相比,普拉替尼的靶向性更强,对正常细胞的伤害更小,因此副作用相对较低,患者的生活质量得到显著提高。
二、临床试验中的显著疗效
在多项临床试验中,普拉替尼展现了其在治疗RET融合阳性NSCLC患者中的卓越疗效。例如,ARROW研究中,普拉替尼在87例RET融合阳性NSCLC患者中显示出57%的客观缓解率(ORR),并且80%的患者缓解持续时间大于6个月。对于既往接受过铂类化疗的患者,ORR也达到了57%,完全缓解率(CR)为5.7%。这些数据表明,普拉替尼不仅在治疗初治患者中表现出色,在经治患者中也同样有效。
在中国患者中,普拉替尼的疗效也得到了验证。一项针对中国RET融合阳性NSCLC患者的研究显示,无论是初治还是经治患者,普拉替尼均显示出快速、深度、持久的缓解。对于既往接受过铂类化疗的患者,ORR达到66.7%,DCR为93.9%;而未接受过系统性治疗的患者,ORR更是高达80%,DCR为86.7%。这些数据表明,普拉替尼在中国患者中的疗效与全球数据一致,且安全性可控。