塞尔帕替尼（Selpercatinib）口服胶囊（规格40、80 mg）于2020年5月8日获美国FDA批准上市，成为全球首个获批上市的选择性RET抑制剂,作为一个新的抗癌药物，塞尔帕替尼临床用于治疗:转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者、需要系统治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)的成人和12岁及以上儿童患者以及需要系统治疗并且是放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成人和12岁及以上儿童患者。
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塞尔帕替尼（Selpercatinib）为RET激酶抑制剂,通过干扰RET蛋白发挥抑制肿瘤作用。评价塞尔帕替尼的疗效指标为总缓解率（ ORR）和缓解持续时间（ DOR）。对于转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌的治疗:105例已接受铂类化学疗法治疗的患者,ORR为 64％ , DOR为81 ％;39例未经治疗的患者,ORR为85％ , DOR为 58％。对于RET突变型甲状腺髓样癌的治疗:55例接受过治疗的患者,ORR为 69％ ,DOR为76％; 88例未经治疗的患者,ORR为73 ％ , DOR为61％。
塞尔帕替尼最常见的不良反应：皮疹，钠减少，丙氨酸转氨酶（ALT）升高，葡萄糖升高，白蛋白降低，钙减少，口干，碱性磷酸酶升高，高血压，白细胞减少，天冬氨酸转氨酶（AST）升高，腹泻，肌酐升高，疲劳，总胆固醇升高，水肿，血小板减少，便秘等等。
