印度/老挝恩西地平价格相对较低,例如老挝卢修斯上市的仿制版规格为50mg*30粒,价格在1500元左右。这一版本因其较高的性价比受到许多患者的青睐,具体会根据汇率波动有所调整。
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急性髓系白血病是一种恶性血液系统肿瘤,其中IDH2基因突变约占15-20%,这类患者传统化疗效果有限且复发率高。恩西地平作为一种首创的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂,通过其卓越的代谢调控作用和良好的耐受性,为复发或难治性IDH2突变急性髓系白血病患者提供了创新的治疗选择。这种药物代表了血液肿瘤精准治疗的重要突破,为难治性患者带来了新的希望。
恩西地平的治疗机制基于其对肿瘤代谢的重编程作用。药物选择性抑制突变型IDH2酶的活性,阻断其产生致癌代谢物2-羟基戊二酸,从而解除对TET2和组蛋白去甲基化酶的抑制,促进造血干细胞正常分化。恩西地平对IDH2 R140Q和R172K突变体的半数抑制浓度分别为0.01微摩尔和0.04微摩尔,这种强效抑制作用使其能够有效诱导白血病细胞分化。值得注意的是,恩西地平通过表观遗传学调控恢复细胞正常分化能力,这为其在白血病治疗中的独特作用机制提供了理论基础。该药物适用于治疗携带IDH2突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者,特别是那些不适合接受强化诱导化疗的患者,为这类预后较差的患者提供了重要的治疗机会。
在临床使用方面,恩西地平采用口服给药方式,推荐剂量为100毫克每日一次,随餐或空腹服用均可。治疗应持续直至疾病进展、出现不可接受的毒性或进行造血干细胞移植。常见的不良反应包括恶心、腹泻、食欲下降、白细胞增多和胆红素升高,多数为轻度至中度。需要特别关注的是分化综合征,发生率约14%,但3级及以上仅占5%,建议密切监测相关症状并及时使用地塞米松处理。心电图QT间期延长需要监测,发生率约9%,建议定期心电图检查和电解质监测。白细胞增多发生率约12%,通常为可逆性,需要密切监测血常规。胆红素升高发生率约15%,但3级及以上仅占2%,需要每月监测肝功能指标。恶心腹泻等胃肠道反应发生率约30%,可通过对症治疗控制。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗管理。