普拉替尼（PRALSETINIB），为RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来了新的希望。作为一款高效且高选择性的RET激酶抑制剂，普拉替尼展现了其在治疗RET变异肿瘤中的卓越疗效。
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普拉替尼由Blueprint Mdicines Corporation公司开发，通过其专有的化合物文库设计而成。临床前研究已证明，普拉替尼对RET融合和RET激活突变具有高度敏感性，其选择性相比其他激酶如VEGFR2提高了90倍以上，这种高选择性确保了其在治疗过程中的精准性和有效性。普拉替尼不仅能够有效抑制RET的活性，还能阻止与多种激酶治疗抵抗相关的基因突变，从而展现出强大的克服和预防临床耐药性的潜力。
ARROW研究是普拉替尼在RET融合阳性NSCLC患者中的一项全球性I/II期研究，其结果令人振奋。在80例先前接受过含铂化疗的RET融合阳性NSCLC患者中，普拉替尼治疗的客观缓解率（ORR）达到了61%，95%的患者观察到肿瘤缩小，其中14%的患者更是达到了完全缓解。对于初治的RET融合阳性NSCLC患者，普拉替尼同样表现出色，ORR高达73%，且所有患者均观察到肿瘤缩小。这些数据充分证明了普拉替尼在RET融合阳性NSCLC患者中的强大抗肿瘤活性。
除了NSCLC，普拉替尼在治疗RET突变的甲状腺髓样癌（MTC）和其他RET融合阳性肿瘤中也取得了显著疗效。在ARROW研究中，对于RET突变型MTC患者，无论是初治还是经过治疗的患者，普拉替尼均表现出高ORR，且所有患者均观察到肿瘤缩小。此外，普拉替尼还在一系列其他RET融合阳性肿瘤如胆管癌、胰腺癌、结肠癌等中显示出显著的临床活性，为这些预后较差的肿瘤类型提供了新的治疗选择。
