普拉替尼(Pralsetinib),又称普雷西替尼,是一种新型的选择性RET(Rearranged during Transfection)抑制剂,其商品名为Gavreto或普吉华。该药物在治疗RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)方面展现出了显著的临床效果和潜力。本文将详细探讨普拉替尼治疗RET突变型甲状腺髓样癌的作用机制。
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RET基因是一种原癌基因,在细胞信号传导中起着重要作用。当RET基因发生突变或融合时,会导致其编码的受体酪氨酸激酶异常激活,进而引发细胞增殖失控,最终导致肿瘤的形成。在甲状腺髓样癌中,RET基因的突变是一种常见的驱动因素,尤其是RET基因融合或点突变(如RET V804L、RET V804M和RET M918T)的存在,使得RET激酶持续激活,促进了癌细胞的生长和扩散。
普拉替尼的作用机制
普拉替尼作为一种高度选择性的RET抑制剂,其主要作用机制是通过抑制RET受体的异常信号传导来阻断肿瘤细胞的生长和扩散。具体来说,普拉替尼能够结合并抑制RET激酶的活性,从而阻断其下游信号通路的激活,包括MAPK、PI3K/AKT等信号通路。这些信号通路在细胞增殖、存活和迁移等过程中起着关键作用,其异常激活是肿瘤发生和发展的重要驱动力。
普拉替尼不仅针对野生型RET激酶,还对多种RET融合蛋白和激活点突变具有强大的抑制作用。其半数最大抑制浓度(IC50s)小于0.5nm,表明其抑制活性非常高。在细胞检测中,普拉替尼对RET的抑制浓度远低于其他激酶(如VEGFR2、FGFR2和JAK2),这使其能够更精准地作用于肿瘤细胞,减少对正常细胞的影响。