布加替尼之所以被称为EGFR第四代抑制剂，是因为它能有效的针对C797S顺式突变或C797S/T790M/del19三重突变导致的奥希替尼耐药后续治疗，患者不再面临奥希替尼耐药后无药可吃的局面。本文由塔塔海外医疗发布上传，相关 *** 咨询请联系【微信：1985565092】
布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、 *** -1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑 *** 用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的AK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
布加替尼的常见副作用包括:恶心,腹泻,疲劳,咳嗽,头痛,呕吐,便秘等。
在临床试验中共入组104名之前接受过至少两种ALK抑制剂(包括克唑替尼)治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者。所有患者前7天每天接受90mg布加替尼,之后每天接受布加替尼180mg,直到病情进展或出现不可接受的毒性反应或病人决定终止试验。本次试验入组患者104名,可评估患者91名。本次试验主要观察终点为无进展生存期(PFS),次要观察终点为客观反应率(ORR)、总生存期(OS)、疾病缓解率(DCR)和治疗持续时间。试验结果表明,104名患者的ORR为44.2%,25%的患者疾病稳定,疾病缓解率为69.2%,脑部疾病缓解率为64.4%。可评估的91例患者的ORR为50%,28.2%的患者疾病稳定,疾病缓解率为78.2%,中位治疗持续时间为6.7个月,脑部疾病缓解率为73.6%。这项研究证实了布加替尼对经治的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的疗效。
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