吉瑞替尼/吉列替尼（XOSPATA）也称为Gilteritinib是一种口服选择性FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，由Astellas与Kotobuki Pharmaceutical合作研发。该药物在治疗复发或难治性急性髓系白血病（AML）方面展现出了显著的临床效果，特别是对于携带FLT3突变的AML患者。本文将重点探讨吉瑞替尼联合化疗在治疗复发髓系白血病中的疗效。
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吉瑞替尼作为第二代FLT3抑制剂，具有高选择性和强抑制作用，对FLT3-ITD（内部串联重复）和FLT3-D835（酪氨酸激酶结构域点突变）等突变均有效。通过抑制FLT3受体信号传导和增殖，吉瑞替尼能够靶向与FLT3+AML细胞，减少白血病细胞的数量，从而为健康的血细胞发育提供空间。此外，吉瑞替尼还显示出对AXL激酶的抑制作用，后者与FLT3抑制剂耐药相关，进一步增强了其治疗效果。
联合化疗方案的临床评估
在多项临床研究中，吉瑞替尼联合化疗方案被广泛应用于复发或难治性AML患者的治疗。这些研究评估了吉瑞替尼联合7+3诱导化疗和大剂量阿糖胞苷巩固化疗的安全性、耐受性和抗肿瘤活性。结果显示，吉瑞替尼联合化疗可以安全地应用于新诊断及复发AML成人患者，并显示出良好的耐受性。
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