印度/老挝恩西地平价格相对较低,例如老挝卢修斯上市的仿制版规格为50mg*30粒,价格在1500元左右。这一版本因其较高的性价比受到许多患者的青睐,具体会根据汇率波动有所调整。
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恩西地平(Enasidenib),作为一种针对特定类型急性髓系白血病(AML)的靶向药物,近年来在临床治疗中展现出了显著的效果和优势。
恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂,通过抑制突变型IDH2酶的活性,阻止其催化α-酮戊二酸转化为2-羟基戊二酸(2-HG)。在正常细胞中,IDH2酶将异柠檬酸转化为α-酮戊二酸,生成NADPH,这是一种重要的还原剂,可以保护细胞免受氧化应激的损伤。然而,在部分AML患者的白血病细胞中,IDH2发生了突变,导致其功能逆转,产生2-HG这种异常的代谢产物。2-HG是一种肿瘤促进因子,可以抑制细胞分化,促进细胞增殖,诱导基因表达的异常,干扰DNA和组蛋白的修饰,以及激活癌症相关的信号通路。恩西地平通过抑制突变的IDH2酶,降低2-HG的水平,促使癌细胞重新进入正常的分化路径,从而达到抑制肿瘤生长的效果。
恩西地平主要适用于携带IDH2突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。这些患者通常已经接受过多种治疗方案,但疾病仍然进展或复发,且对传统化疗药物的反应不佳。恩西地平通过恢复正常的造血功能,抑制白血病细胞的生长,诱导白血病细胞的凋亡,以及逆转癌症相关的表观遗传改变,为这些患者提供了新的治疗选择。
