印度/老挝恩西地平价格相对较低,例如老挝卢修斯上市的仿制版规格为50mg*30粒,价格在1500元左右。这一版本因其较高的性价比受到许多患者的青睐,具体会根据汇率波动有所调整。
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急性髓系白血病(AML)是成人最常见的急性白血病类型,约15%-20%患者携带IDH2基因突变。这类突变会导致细胞内异柠檬酸脱氢酶2功能异常,促使异常代谢物2-HG累积,诱导骨髓造血干细胞恶性增殖。传统治疗中,复发或难治性AML患者面临“无药可用”的绝境——化疗耐药率高,骨髓移植受限于供体与年龄,5年生存率不足10%。恩西地平的出现,为这一群体找到了针对突变基因的精准突破口。
恩西地平治疗原理紧扣IDH2突变的核心机制:突变型IDH2酶持续催化异柠檬酸转化为2-HG,2-HG作为“致癌代谢物”会干扰表观遗传调控,使细胞失去正常分化能力。恩西地平作为选择性IDH2抑制剂,能精准结合突变IDH2的变构位点,抑制其异常酶活性,减少2-HG生成,从而阻断肿瘤细胞的恶性增殖。更关键的是,它仅针对突变型IDH2,对野生型酶无影响,避免了“无差别杀伤”正常造血细胞。
适用症状上,恩西地平主要用于治疗携带IDH2突变的复发或难治性AML成人患者,无论是否接受过造血干细胞移植。关键临床试验显示,这类患者接受恩西地平单药治疗后,客观缓解率(完全缓解+部分缓解)达41%,其中19%达到完全缓解;中位无进展生存期5.6个月,总生存期延长至11.3个月,显著优于传统化疗的3.9个月。
使用方法上,恩西地平为口服制剂,推荐起始剂量每日一次100毫克,连续服用28天为一个周期。需注意监测血液学指标——约30%患者会出现中性粒细胞减少,25%出现血小板减少,通过粒细胞集落刺激因子或输注血小板可控制;3级以上不良反应(如非血液学毒性)发生率约15%,主要为恶心、腹泻,对症治疗即可缓解。与化疗相比,其副作用更轻,患者无需频繁住院,可保持基本生活状态。