印度/老挝恩西地平价格相对较低，例如老挝卢修斯上市的仿制版规格为50mg*30粒,价格在1500元左右。这一版本因其较高的性价比受到许多患者的青睐，具体会根据汇率波动有所调整。
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急性髓系白血病是一种恶性血液肿瘤，其中IDH2基因突变约占12-15%，这类患者传统化疗效果有限且复发率高。恩西地平作为一种首创的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，通过其独特的代谢调控机制，为IDH2突变阳性的复发或难治性急性髓系白血病患者提供了创新的治疗选择。本文将全面介绍恩西地平的治疗原理、适用人群、使用方法、治疗效果及与其他药物的比较，结合临床实际案例说明其应用价值。
恩西地平的治疗机制基于其对突变IDH2酶活性的特异性抑制。药物选择性结合突变IDH2蛋白的变构位点，抑制其将异柠檬酸转化为α-酮戊二酸的正常催化功能，同时阻止其产生致癌代谢物2-羟基戊二酸。这种双重作用导致2-羟基戊二酸水平降低80-90%，解除对组蛋白和DNA去甲基化酶的抑制，促进白血病细胞分化。恩西地平对IDH2 R140和R172突变亚型都具有显著抑制活性，半数抑制浓度仅为0.01-0.03微摩尔，这种高选择性是其疗效和安全性的基础。该药物适用于治疗经检测确认存在IDH2突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者，特别是那些不适合接受强化疗或造血干细胞移植的患者，为这类预后较差的患者提供了重要的治疗机会。
在临床使用方面，恩西地平采用口服给药方式，推荐剂量为100毫克每日一次，连续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性，需要根据耐受性进行剂量调整。常见的不良反应包括恶心、腹泻、食欲下降、贫血和电解质异常，多数为轻度至中度。需要特别关注的是分化综合征，发生率约15%，但3级及以上仅占8%，表现为发热、呼吸困难、体重增加和肺浸润，需要及时使用地塞米松治疗。QT间期延长发生率约10%，建议治疗前和治疗期间定期进行心电图监测，保持血钾和血镁在正常范围。白细胞增多症发生率约20%，通常无需处理但需要密切监测。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗管理。
